Thiostreptondia vokatra bakteria voajanahary tena saro-pady izay ampiasaina ho toy ny lohahevitraantibiotika veterineraary manana hetsika antimalaria sy antikansera tsara ihany koa.Amin'izao fotoana izao dia vita amin'ny simika tanteraka izy io.
Thiostrepton, natokana voalohany tamin'ny bakteria tamin'ny 1955, dia manana asa antibiotika tsy mahazatra: manakana ny biosynthesis proteinina amin'ny alàlan'ny fatorana amin'ny RNA ribosom sy ny proteinina mifandray aminy.Dorothy Crowfoot Hodgkin, britanika mpanao kristaly ary nahazo ny loka Nobel tamin'ny 1964, dia nahita ny rafitra tamin'ny 1970.
Ny Thiostrepton dia misy peratra 10, fatorana peptide 11, tsy fahampian-tsakafo, ary stereocenters 17.Ny tena sarotra dia ny hoe tena mora voan'ny asidra sy ny base izy io.Io no fitambaran'ny ray aman-dreny ary mpikambana sarotra indrindra amin'ny fianakaviana antibiotika thiopeptide.
Ankehitriny ity fitambarana ity dia resin'ny lahateny mamy nataon'ny profesora simia KS Nicolaou sy ireo mpiara-miasa aminy avy amin'ny Scripps Research Institute sy ny University of California ao San Diego [Angew.Chem.iraisam-pirenena.Editors, 43, 5087 ary 5092 (2004)].
Christopher J. Moody, mpiara-mianatra ambony ao amin'ny Departemantan'ny Chemistry ao amin'ny Oniversiten'i Exeter, UK, dia naneho hevitra hoe: "Ity dia fitambarana manan-tantara ary zava-bita miavaka nataon'ny vondrona Nicolaou."doxorubicin D.
Fanalahidin'ny firafitry nyTHIOSTREPTONdia ny peratra dehydropiperidine, izay manohana ny rambony didehydroalanine sy macrocycles roa - peratra misy thiazoline 26 ary rafitra asidra quinalcolic misy mpikambana 27.Nicolaou sy ny mpiara-miasa dia namorona ny peratra dehydropiperidine fototra avy amin'ny fitaovana fanombohana tsotra amin'ny fampiasana fanehoan-kevitra dimerization biomimetika iso-Diels-Alder.Ity dingana manan-danja ity dia nanampy tamin'ny fanamafisana ny soso-kevitra tamin'ny 1978 fa ny bakteria dia mampiasa io fanehoan-kevitra io amin'ny biosynthesize antibiotika thiopeptide.
Nicolaou sy ny mpiara-miasa dia nampiditra dehydropiperidine ao anaty macrocycle misy thiazoline.Nampiarahan'izy ireo io macrocycle io tamin'ny rafitra misy asidra quinalcolic sy mpialoha lalana ny rambony didehydroalanine.Nodiovin'izy ireo avy eo ilay vokatra mba hahazoanathiostrepton.
Ireo mpandinika ny taratasy roa an'ny vondrona dia nilaza fa ny synthesis "dia sangan'asa manasongadina ny teknolojia manara-penitra ary manokatra faravodilanitra vaovao ho an'ny fikarohana misy dikany momba ny rafitra, ny asa ary ny fomba fiasa."
Fotoana fandefasana: Oct-31-2023